泰阁(注射用替加环素)价格,说明书_Pfizer Pharmaceuticals LLC-Parenterals

  

【 塔格药品名称

商品名 泰阁

流通时期名 颜色会转换的用替加环素

汉语拼音Zhusheyongtijiahuansu

【 泰国馆卷布

主要身分:替加环素。从犯为:乳糖一水螅、氢氯酸、颜色会转换的用苛性钠和水。

【 泰阁角色】

替加环素为橙色的冻干块状物或粉末。

【 塔奇药理功能

替加环素为甘氨酰环素抗菌药,它与核糖体30S亚基兼有。、戒tRNA分子氨酰化进入核糖体A SI。这引领肽链经过氨基的酸残基延伸。。替加环素有产者本人甘氨酰氨基的,9位代替米诺环素。这种代替在什么都可以天然或半分解盘霉素中均未显示使猛烈地。,从此处塌下替加环素特约稿的胚芽学特点。

替加环素不受盘霉素类两大抗药的机制(核糖体终止辩护和外排机制)的压紧。关心的地,在生物体外和体内试验证明替加环素具有广谱抗菌敏捷的。还缺勤显示使猛烈地替加环素与安心抗菌的在穿插抗药的。替加环素不受β乳胺酶(包含超广谱β乳胺酶)、目的更新的教训、大环内酯类外排泵或酶靶转换(如旋转)的压紧。在生物体外得出所预测的总算未证明替加环素与安心经用抗菌药物在对抗行为功能。大体而论说,替加环素为抑菌剂。

【 泰阁毒理得出所预测的总算】

反复给药毒性:在2周的得出所预测的总算中,用AUC计算,区别授予鼠辈和狗8倍和10倍于人每日下药的替加环素表露量时,红血球能够与骨髓使人沮丧的关心、网眼织物细胞、白血球、成血细胞繁殖。用药2周后,这些转换是可逆的的。。

授予鼠辈替加环素以前未视察到感光的知觉的使猛烈地。

遗传毒性:一组试验中染色体畸变的检测(包含国文)、CHO细胞(HGRPT孟德尔基因座)的在生物体外男人化的短假检测、偷偷地寻找腺淋巴瘤细胞在生物体外检测及微核试验,均未显示使猛烈地替加环素具有致短假功能。

生殖毒性:基金AUC计算,替加环素的表露下药即使实现人类每日下药的5倍去甲压紧鼠辈的交配或加工力,雌性的鼠辈子房或动情周期无药物功能。。

致癌性:未终止兽终身保障得出所预测的总算以评价替加环素的致癌性。

安心:在临床前得出所预测的总算中显示使猛烈地肥沃的动脉内授予替加环素与麦胺反射关心。

【 泰阁药代动力学】

散布:基金临床得出所预测的总算()视察,替加环素的在生物体外细胞质蛋清兼有率范畴大概为71-89%。替加环素的恒稳态散布容积平均数的500-700L(7-9L/kg),鼓励替加环素团体散布异国,其散布超越其细胞质量。

使产生新陈代谢:替加环素的使产生新陈代谢决不是的异国。人肝矮小体型、肝脏切开和肝细胞终止替加环素在生物体外得出所预测的总算,总算要不是产生微量使产生新陈代谢物。。在接纳14C-替加环素的男人康健自选节目中,替加环素是尿液和粪便中显示使猛烈地的主要14C制表重要的,深紫色糖苷酸亦可见的、N-乙酰使产生新陈代谢乘积和替加环素异构体(每种成份均未超越给药下药的10%)。

排泄:14C-替加环素给药后粪便和尿液中发出敏捷的的总重新获得总算鼓励,替加环素给药下药的59%经过胆道/粪便排泄纠正办法,33%尿排泄。总下药的22%以替加环素雏形经尿液排泄。总的来说,替加环素排泄的主要道路为替加环素雏形及其使产生新陈代谢乘积的怨恨分泌。深紫色苷用酸处理和替加环素雏形的性格排泄为主要道路。

【 泰阁指示】

替加环素符合的18岁向前病号在崇拜者情境下由假设的细菌的敏感菌株所致传染的纠正办法:

腹腔内腹腔传染1例:弗劳地柠檬酸杆状菌、泄殖腔肠杆状菌、传导之官埃希菌、科克斯、肺炎肺炎克雷伯菌、

粪肠二联等孢子球虫(限于万古霉素敏感株)2株、

3金黄色深紫色二联等孢子球虫(甲基的炽热的敏感株和耐甲氧炽热的金黄色深紫色二联等孢子球虫)、

4链二联等孢子球虫Streptococcus(包含链二联等孢子球虫咽喉痛)、集中链二联等孢子球虫与Streptococcus一群杰出人物

5杆状菌软弱剂、多形拟杆状菌、单形拟杆状菌、普通拟杆状菌、产气荚膜梭菌和微链二联等孢子球虫。

为了区分、评议病原植物并不隐瞒的其对替加环素的敏知觉的,细菌学反省应预订侵吞标本。在这些试验总算还缺勤颁布预先阻止,可采取替加环素作为感受单药纠正办法。

为了繁殖抗药的细菌的呈现并阻止替加环素及安心抗菌药物的有效性,替加环素应当仅用于纠正办法结论或顶垂线疑问细菌所致的传染。一次已知的药敏试验总算,抗菌药物纠正办法应选择或修长的。在缺勤这种教训的情境下,感受纠正办法药物可基金本地流行病学选择。

【 托克用法配药

替加环素的王室侍从官初始下药为100mg,50mg阻止下药,每12小时动脉滴注1次;每回鼓舞时期约30~60分钟。。替加环素纠正办法复杂皮肤和皮肤体系结构传染或许复杂腹内传染的王室侍从官疗程均为5~14天,详细的时期应基金病号病情的爱挑剔的水平而定。、病号的传染部位及临床表现。轻节制肝机能部分的病号(ChildPugh) A和ChildPugh B级)、肾丢失或血液透析病号离修长的下药。;爱挑剔的肝机能部分的病号(ChildPugh) 王室侍从官的C级初始下药仍为100mg。,坚持颐养下药在底部的25mg,每12小时一次。

【 托格对健康毁灭性的的反射

最罕见的对健康毁灭性的的反射是恶意。、呕吐,通常产生在纠正办法1-2天。。堆积起来与替加环素和对照药物中间定位的恶意及呕吐的爱挑剔的水平为轻至节制。替加环素纠正办法组病号恶意的产生率为26%(温柔的占17%,节制至8%,重度占1%),呕吐产生率为18%(温柔的11%)。,节制至6%,重度占1%)。

多相皮肤软团体传染病号,替加环素纠正办法组和万古霉素/噻肟单酰胺菌素纠正办法组恶意的产生率区别为35%和9%,呕吐产生率区别为20%和4%。。腹腔内腹腔传染(CIAI),替加环素纠正办法组和亚胺培南/西司他丁纠正办法组恶意的产生率区别为25%和21%,呕吐产生率区别为20%和15%。。社区获得性状细菌性肺炎,替加环素纠正办法组和左氧氟沙星:广谱抗菌药纠正办法组恶意的产生率区别为24%和8%,呕吐产生率区别为16%和6%。。

替加环素纠正办法组与延缓纠正办法中间定位的最罕见原由于恶意(1%)和呕吐(1%)。与封闭中间定位的最罕见的对健康毁灭性的的事变是恶意I。<1%)。

【 泰阁使奈何】禁用于已知对替加环素什么都可以身分反感的病号。

【 泰阁有关注意事项】

肠穿孔:当思索单用替加环素纠正办法临床猛烈地可见的肠穿孔继发的多相腹腔内传染(cIAI)时,要小心的。CIAI的临床得出所预测的总算(1642例),6名接纳替加环素纠正办法的病号和2名接纳亚胺培南/西司他丁纠正办法的病号呈现肠穿孔,静脉炎性脓毒不健康/脓毒疾性休克。6名接纳替加环素的病号APACHEII评分(中位数=13)较2名接纳亚胺培南/西司他丁的病号(APACHEII评分为4和6)高。两种纠正办法方式的基准的APACHEII评分离题有统计数字意思,侦查总额少掉。,总算与纠正办法当中的相干还缺勤说服证明。。

盘霉素药物效应:替加环素在体系结构上与盘霉素类抗菌的使巩固,能够有同类的的对健康毁灭性的的反射。。这些对健康毁灭性的的反射包含:感光的知觉的、假性脑肿瘤、胰腺炎与蛋清质分解的使人沮丧的(后者领到使升级)、氮质血症、酸液过多症与血磷酸盐过多。盘霉素二者都都,替加环素敷中报道有胰腺炎的产生。

加倍努力传染:与安心抗菌的同类的,替加环素的敷可领到不敏感胚芽的过去的形成,包含真菌。TH具有某个时代特征的应亲密测量图病号病情的转换。。可能的选择产生双重传染,应采取侵吞办法。

抗药的菌的得出所预测的总算进展:未结论或顶垂线疑问细菌传染的侦查,处方替加环素不光无能力的使病号获益,它还繁殖了抗药性细菌的风险。。

【 小孩药物纠正办法

18岁以下病号的疗效和有价证券处所尚浊度。。从此处,不王室侍从官18岁以下的病号敷。。

【 泰国老境病号

在III期临床试验共2514名接纳替加环素纠正办法的病号中,65岁及向前,共664人,75岁及向前,共288人。这些老境病号总体有价证券处所或EF无不测离题。,但不克不及压倒相当老境病号更轻易传染甲型肝炎。。

【 孕妇和哺乳期女人

还缺勤有在妊娠女人中终止向前替加环素的、十足的、把持良好的得出所预测的总算。替加环素要不是在对胎儿的潜在受益超越潜在风险时才可思索在妊娠具有某个时代特征的敷。

哺乳期女人:尚浊度替加环素可能的选择经人乳分泌。由于大量药物是由人的乳汁分泌的,因而替加环素敷于乳母时应慎。

【 泰亭药物合作

替加环素能使异羟洋地黄毒苷的Cmax温柔的减少13%,但对异羟洋地黄毒苷的AUC或通便率无压紧。。到旁边,异羟洋地黄毒苷不压紧替加环素的药代动力学特点。从此处,替加环素与异羟洋地黄毒苷合用时二者都均离修长的下药。

康健使经受同时敷替加环素(首剂100mg,过后每12小时50mg)和华判决(单下药25mg)可领到R-华判决和S-华判决的通便率区别繁殖40%和23%,CMAX区别放了38%和43%。,AUC区别放了68%和29%。。替加环素未明显变更华判决对INR的压紧。到旁边,华判决未对替加环素的药代动力学特点形成压紧。还,替加环素与华判决兼并用药应当测量图第二因子时期或安心右手的抗凝试验。

人肝矮小体型在生物体外试验总算,替加环素不使人沮丧的崇拜者6种细胞染料P450(CYP)亚型所介导的使产生新陈代谢褶皱:1A2、2C8、2C9、2C19、2D6和3A4。从此处意图替加环素无能力的变更需经是你这么说的嘛!使产生新陈代谢酶使产生新陈代谢的药物的使产生新陈代谢褶皱。到旁边,由于替加环素的使产生新陈代谢决不是的异国,意图那使人沮丧的或榜样这些CYP450亚型敏捷的的药物无能力的压紧替加环素的通便率。

同时敷抗菌的和口服避孕药可领到阿德。

【 吸毒过量

替加环素过量尚无特别纠正办法办法。单下药动脉授予康健自选节目替加环素300mg(60min向前)可领到恶意和呕吐的产生率繁殖。在偷偷地寻找中终止的单下药动脉给药毒性得出所预测的总算总算显示,雄性偷偷地寻找的半品脱致死量(LD50)为124mg/kg。,雌性的偷偷地寻找的LD50为98mg/kg。。两组鼠辈LD50为106mg/kg。血液透析不克不及明显通便替加环素。

【 美国FDA妊娠分级

D类:有确实的使猛烈地显示,药物对人类胎儿毁灭性的,但尽管如此,孕妇敷药物援救性命是相对无益的。,或纠正办法安心有价证券处所不健康奈何的爱挑剔的不健康。

【 Takge药物纠正办法笔记

应尊重病人,包含替加环素在内的抗菌药物应当仅用于纠正办法细菌传染。不克不及用于纠正办法病毒传染(如着凉)。当采取替加环素纠正办法细菌传染时,应尊重病人,然而通常在跑过的原始期觉得好转的,可是这种药物应当持续敷。。滴或不完备的纠正办法可领到:(1)繁殖即时纠正办法的有效性;(2)繁殖细菌呈现抗药的的能够性,使得未来不克不及敷替加环素或安心抗菌药物纠正办法。

拉稀是抗菌的原因的罕见问题。,抗菌的敷后通常终止。间或抗菌的纠正办法开端后,甚至在终于在中加料抗菌的后2个月或几个的月。,病人会有水便和血便(有或缺勤胃)。。可能的选择产生,应当尽快告诉病人的医疗设备。。

【 泰阁投机】50mg

【 泰阁收藏】

预备前,替加环素应当收藏于20-25°C,容许开端为15~30℃。。替加环素复溶后可在室温下收藏达24小时(若复溶后在室温下以鼓舞瓶或动脉鼓舞袋收藏瓶,它可以达到…长度6小时。。关心的地替加环素复溶后应敏捷地与石盐颜色会转换的液(USP)或5%深紫色糖颜色会转换的液(USP)混合后在2-8°C冷藏限制可收藏48小时。替加环素复溶后应敏捷地用动脉鼓舞转变并变细,以供动脉输注。

【 有效期

24个月。

【 塔格处罚号码

国药准字H2013048

【 跆拳道加工客人

Pfizer Pharmaceuticals LLC-Parenterals

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