泰阁(注射用替加环素)价格,说明书_Pfizer Pharmaceuticals LLC-Parenterals

  

【 塔格药品名称

商品名 泰阁

市价名 喷出用替加环素

汉语拼音Zhusheyongtijiahuansu

【 泰国馆载荷

首要身分:替加环素。配饰为:乳糖一难于根除的祸患、氢氯酸、喷出用苛性钠和水。

【 泰阁所有权】

替加环素为桔红色的冻干块状物或粉末。

【 塔奇药理功能

替加环素为甘氨酰环素抗菌药,它与核糖体30S亚基结婚。、使使退役tRNA分子氨酰化进入核糖体A SI。这引领肽链经过胺基酸残基延伸。。替加环素克制本人甘氨酰胺基,9位序列改动米诺环素。这种序列改动在无论哪些天然或半分解盘霉素中均未瞥见。,例如付与替加环素怪人的起源学特点。

替加环素不受盘霉素类两大抗药的机制(核糖体保卫和外排机制)的冲击力。通信的地,外部状况和体内试验证明替加环素具有广谱抗菌有生气的。还缺乏瞥见替加环素与剩余部分抗生的在穿插抗药的。替加环素不受β乳胺酶(包罗超广谱β乳胺酶)、目的改正、大环内酯类外排泵或酶靶替换(如旋转)的冲击力。外部状况学习未证明替加环素与剩余部分经用抗菌药物在竞争功能。一般地说说,替加环素为抑菌剂。

【 泰阁毒理学习】

反复给药毒性:在2周的学习中,用AUC计算,拆移授予捕鼠和狗8倍和10倍于人每日一回的替加环素表露量时,红血球能够与骨髓压制公司或作伴、踢入球门细胞、白血球、小盘缩减。用药2周后,这些替换是可逆性的。。

授予捕鼠替加环素接近末期的未观察力到感光的知觉的显示。

遗传毒性:一组试验中染色体畸变的检测(包罗国文)、CHO细胞(HGRPT情报座)的外部状况雄性的急变检测、老鼠腺淋巴瘤细胞外部状况检测及微核试验,均未瞥见替加环素具有致急变功能。

生殖毒性:本着AUC计算,替加环素的表露一回即使经过努力到达某事物人类每日一回的5倍去甲冲击力捕鼠的交配或从事制造力,女人捕鼠子房或热周期无药物功能。。

致癌性:未终止小动物有效期学习以评价替加环素的致癌性。

剩余部分:在临床前学习中瞥见宽宏大量的动脉内授予替加环素与麦胺回应经文公司或作伴。

【 泰阁药代动力学】

散布:本着临床学习()观察力,替加环素的外部状况原生质朊结婚率徘徊大概为71-89%。替加环素的静态散布容积平均估价500-700L(7-9L/kg),提词替加环素团体散布普及的,其散布超越其原生质变得越来越大。

取代:替加环素的取代缺乏的普及的。人肝矮小体型、肝脏切断和肝细胞终止替加环素外部状况学习,产生唯一的产生微量取代物。。在同意14C-替加环素的阳性词安康志愿的中,替加环素是尿液和粪便中瞥见的首要14C邮票素材,葡萄紫糖苷酸亦可见的、N-乙酰取代乘积和替加环素异构体(每种成份均未超越给药一回的10%)。

排泄:14C-替加环素给药后粪便和尿液中使向周围扩展有生气的的总恢复开端时姿势产生提词,替加环素给药一回的59%经过胆道/粪便排泄拿下,33%尿排泄。总一回的22%以替加环素原模式经尿液排泄。不管怎样,替加环素排泄的首要道路为替加环素原模式及其取代乘积的愤怒分泌。葡萄紫苷使酸化和替加环素原模式的肾排泄为主要道路。

【 泰阁标示】

替加环素一致的18岁上级的能容忍的在崇拜者状况下由假定的细菌的敏感菌株所致传染的神学家:

腹腔内腹腔传染1例:弗劳地柠檬酸杆状菌、泄殖腔肠杆状菌、传导之官埃希菌、奥克西托克雷白杆菌、肺炎肺炎克雷伯菌、

粪肠双孢子球虫(禁闭万古霉素敏感株)2株、

3金黄色葡萄紫双孢子球虫(含甲基的通向或描写强烈情感的敏感株和耐甲氧通向或描写强烈情感的金黄色葡萄紫双孢子球虫)、

4链双孢子球虫Streptococcus(包罗链双孢子球虫锁喉)、胸部链双孢子球虫与Streptococcus群集

5杆状菌软弱剂、多形拟杆状菌、单形拟杆状菌、普通拟杆状菌、产气荚膜梭菌和微链双孢子球虫。

为了舍弃、评议病菌并不隐瞒的其对替加环素的敏知觉的,细菌学反省应同意健康充分标本。在这些试验产生还缺乏颁布先发制人,可采取替加环素作为发现单药神学家。

为了缩减抗药的细菌的呈现并阻止替加环素及剩余部分抗菌药物的有效性,替加环素一定仅用于神学家做出诊断或高疑问细菌所致的传染。一次已知的药敏试验产生,抗菌药物神学家应选择或装饰。在缺乏这种书信的状况下,发现神学家药物可本着本地流行病学选择。

【 托克用法服法

替加环素的使显得吸引人初始一回为100mg,50mg阻止一回,每12小时动脉滴注1次;每回渗透工夫约30~60分钟。。替加环素神学家复杂皮肤和皮肤体系结构传染或许复杂腹内传染的使显得吸引人疗程均为5~14天,详细的工夫应本着能容忍的病情的极重要的长度而定。、能容忍的的传染部位及临床表现。轻变缓和肝机能部分的能容忍的(ChildPugh) A和ChildPugh B级)、肾失败或血液透析能容忍的摈除装饰一回。;极重要的肝机能部分的能容忍的(ChildPugh) 使显得吸引人的C级初始一回仍为100mg。,同意颐养一回减少25mg,每12小时一次。

【 托格有害的人回应经文

最普通的有害的人回应经文是反胃。、呕吐,通常产生在神学家1-2天。。大块与替加环素和对照药物互相牵连的反胃及呕吐的极重要的长度为轻至变缓和。替加环素神学家组能容忍的反胃的产生率为26%(不浓的占17%,变缓和至8%,重度占1%),呕吐产生率为18%(不浓的11%)。,变缓和至6%,重度占1%)。

复合物皮肤软团体传染能容忍的,替加环素神学家组和万古霉素/噻肟单酰胺菌素神学家组反胃的产生率拆移为35%和9%,呕吐产生率拆移为20%和4%。。腹腔内腹腔传染(CIAI),替加环素神学家组和亚胺培南/西司他丁神学家组反胃的产生率拆移为25%和21%,呕吐产生率拆移为20%和15%。。社区获得性状细菌性肺炎,替加环素神学家组和左氧氟沙星:广谱抗菌药神学家组反胃的产生率拆移为24%和8%,呕吐产生率拆移为16%和6%。。

替加环素神学家组与处于暂时搁置状态神学家互相牵连的最普通原因反胃(1%)和呕吐(1%)。与堵塞互相牵连的最普通的有害的人事变是反胃I。<1%)。

【 泰阁禁忌的事物】禁用于已知对替加环素无论哪些身分过敏性的能容忍的。

【 泰阁有关注意事项】

肠穿孔:当思索单用替加环素神学家临床不同可见的肠穿孔继发的复合物腹腔内传染(cIAI)时,要仔细的。CIAI的临床学习(1642例),6名同意替加环素神学家的能容忍的和2名同意亚胺培南/西司他丁神学家的能容忍的呈现肠穿孔,静脉炎性脓毒病病/脓毒病性休克。6名同意替加环素的能容忍的APACHEII评分(中位数=13)较2名同意亚胺培南/西司他丁的能容忍的(APACHEII评分为4和6)高。两种神学家方式的基线的APACHEII评分背离有统计意思,情况总额不足。,产生与神学家私下的相干还缺乏买到证明。。

盘霉素药物效应:替加环素在体系结构上与盘霉素类抗生的类似物,能够有类似物的有害的人回应经文。。这些有害的人回应经文包罗:感光的知觉的、假性脑肿瘤、胰腺炎与朊质分解的压制(后者使遭受增长)、氮质血症、酸液过多症与血磷酸盐过多。盘霉素同一的,替加环素家用电器中报道有胰腺炎的产生。

双的传染:与剩余部分抗生的类似物,替加环素的家用电器可使遭受不敏感起源的过去的蓄长,包罗真菌。TH音长应亲密测量部能容忍的病情的替换。。万一产生双重传染,应采取充分办法。

抗药的菌的学习进展:未做出诊断或高疑问细菌传染的情况,处方替加环素不只无能力的使能容忍的获益,它还附带说明了抗药性细菌的风险。。

【 膝下药物神学家

18岁以下能容忍的的疗效和有价证券尚微暗。。例如,不使显得吸引人18岁以下的能容忍的家用电器。。

【 泰国老境能容忍的

在III期临床试验共2514名同意替加环素神学家的能容忍的中,65岁及上级的,共664人,75岁及上级的,共288人。这些老境能容忍的总体有价证券或EF无不测背离。,但不克不及使受不了非常老境能容忍的更轻易传染甲型肝炎。。

【 孕妇和哺乳期成年女子

还缺乏有在妊娠成年女子中终止对替加环素的、十足的、把持良好的学习。替加环素最好的在对胎儿的潜在受益超越潜在风险时才可思索在妊娠音长家用电器。

哺乳期成年女子:尚微暗替加环素可能的选择经人乳分泌。因很多地药物是由人的乳汁分泌的,因而替加环素家用电器于乳母时应谨慎的。

【 泰亭药物相互作用

替加环素能使异羟洋地黄毒苷的Cmax不浓的蒸发13%,但对异羟洋地黄毒苷的AUC或整肃率无冲击力。。撇开,异羟洋地黄毒苷不冲击力替加环素的药代动力学特点。例如,替加环素与异羟洋地黄毒苷合用时二者都均摈除装饰一回。

安康纳粹党卫军同时家用电器替加环素(首剂100mg,继每12小时50mg)和华裁决(单一回25mg)可使遭受R-华裁决和S-华裁决的整肃率拆移缩减40%和23%,CMAX拆移前进了38%和43%。,AUC拆移前进了68%和29%。。替加环素未明显改动华裁决对INR的冲击力。撇开,华裁决未对替加环素的药代动力学特点形成冲击力。不管到什么程度,替加环素与华裁决合用药一定测量部因子II工夫或剩余部分相配的的抗凝试验。

人肝矮小体型外部状况试验产生,替加环素不压制崇拜者6种细胞颜料P450(CYP)亚型所介导的取代加工:1A2、2C8、2C9、2C19、2D6和3A4。例如周密考虑替加环素无能力的改动需经前述的取代酶取代的药物的取代加工。撇开,因替加环素的取代缺乏的普及的,周密考虑that的复数压制或操纵这些CYP450亚型有生气的的药物无能力的冲击力替加环素的整肃率。

同时家用电器抗生的和口服避孕药可使遭受阿德。

【 吸毒过量

替加环素过量尚无特别神学家办法。单一回动脉授予安康志愿的替加环素300mg(60min上级的)可使遭受反胃和呕吐的产生率附带说明。在老鼠中终止的单一回动脉给药毒性学习产生显示,雄性老鼠的一半致死量(LD50)为124mg/kg。,女人老鼠的LD50为98mg/kg。。两组捕鼠LD50为106mg/kg。血液透析不克不及明显整肃替加环素。

【 美国FDA妊娠分类学

D类:有确实的显示显示,药物对人类胎儿有害的人,但尽管如此,孕妇家用电器药物援救性命是相对惠及的。,或神学家剩余部分有价证券弊病使退役的极重要的弊病。

【 Takge药物神学家笔记

应告发病人,包罗替加环素在内的抗菌药物一定仅用于神学家细菌传染。不克不及用于神学家病毒传染(如着凉)。当采取替加环素神学家细菌传染时,应告发病人,然而通常在总课程的青年觉得却更,然而这种药物一定持续家用电器。。落下或不完美的神学家可使遭受:(1)缩减即时神学家的有效性;(2)附带说明细菌呈现抗药的的能够性,使得未来不克不及家用电器替加环素或剩余部分抗菌药物神学家。

拉稀是抗生的通向的普通问题。,抗生的家用电器后通常终止。间或抗生的神学家开端后,甚至在最不可能的配料抗生的后2个月或两三个月。,病人会有水便和血便(有或缺乏胃)。。万一产生,一定尽快圆形的病人的修改。。

【 泰阁标准的】50mg

【 泰阁收藏】

预备前,替加环素一定收藏于20-25°C,容许变歪为15~30℃。。替加环素复溶后可在室温下收藏达24小时(若复溶后在室温下以渗透瓶或动脉渗透袋收藏瓶,它可以达到…长度6小时。。通信的地替加环素复溶后应迅速地与石盐喷出液(USP)或5%葡萄紫糖喷出液(USP)混合后在2-8°C冷藏使习惯于可收藏48小时。替加环素复溶后应迅速地用动脉渗透转变并稀薄化,以供动脉输注。

【 有效期

24个月。

【 塔格同意号码

国药准字H2013048

【 跆拳道从事制造作伴

Pfizer Pharmaceuticals LLC-Parenterals

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