泰阁(注射用替加环素)价格,说明书_Pfizer Pharmaceuticals LLC-Parenterals

  

【 塔格药品名称

商品名 泰阁

流通时期名 注射器用替加环素

汉语拼音Zhusheyongtijiahuansu

【 泰国馆因素

首要身分:替加环素。从犯为:乳糖一九头蛇、氢氯酸、注射器用苛性钠和水。

【 泰阁所有权】

替加环素为橙子冻干块状物或粉末。

【 塔奇药理功能

替加环素为甘氨酰环素抗菌药,它与核糖体30S亚基团结。、预防tRNA分子氨酰化进入核糖体A SI。这阻挠肽链经过氨基的酸残基延年益寿。。替加环素有钱人单独甘氨酰氨基的,9位移动米诺环素。这种移动在少量的天然或半分解盘霉素中均未发觉。,依据塌下替加环素不平常的的胚芽学特点。

替加环素不受盘霉素类两大抗药的机制(核糖体警卫和外排机制)的势力。相当的地,外部位置和体内试验证明替加环素具有广谱抗菌有效的。还缺勤发觉替加环素与等等抗生的在穿插抗药的。替加环素不受β乳胺酶(包含超广谱β乳胺酶)、目的改良、大环内酯类外排泵或酶靶交换(如旋转)的势力。外部位置论述未证明替加环素与等等经用抗菌药物在对抗功能。就全体而言说,替加环素为抑菌剂。

【 泰阁毒理论述】

反复给药毒性:在2周的论述中,用AUC计算,别离授予卑鄙小人和狗8倍和10倍于人每日增味剂的替加环素表露量时,红血球可能性与骨髓使人沮丧的顾虑、网眼细胞、白血球、血细胞加法。用药2周后,这些交换是可反性的。。

授予卑鄙小人替加环素后来地未勘测到感光的理性显示。

遗传毒性:一组试验中染色体畸变的检测(包含国文)、CHO细胞(HGRPT遗传事情座)的外部位置像男人的破裂检测、偷偷地寻找淋巴腺瘤细胞外部位置检测及微核试验,均未发觉替加环素具有致破裂功能。

生殖毒性:比照AUC计算,替加环素的表露增味剂即使到达人类每日增味剂的5倍都不的势力卑鄙小人的交配或捏造力,女人卑鄙小人子房或热周期无药物功能。。

致癌性:未中止人有生之年论述以评价替加环素的致癌性。

等等:在临床前论述中发觉浓厚的动脉内授予替加环素与麦胺反应性顾虑。

【 泰阁药代动力学】

散布:比照临床论述()勘测,替加环素的外部位置原生质蛋白状黏液团结率见识大概为71-89%。替加环素的静态散布容积使平衡500-700L(7-9L/kg),敏捷的替加环素布局散布海外,其散布超越其原生质大部分。

废弃:替加环素的废弃别客气海外。人肝矮小体型、肝脏切断和肝细胞中止替加环素外部位置论述,比分要不是产生微量废弃物。。在领受14C-替加环素的嘿康健自愿的中,替加环素是尿液和粪便中发觉的首要14C标志事情,右旋糖苷酸亦可见的、N-乙酰废弃后代和替加环素异构体(每种成份均未超越给药增味剂的10%)。

排泄:14C-替加环素给药后粪便和尿液中射出有效的的总采油速度比分敏捷的,替加环素给药增味剂的59%经过胆道/粪便排泄淘汰,33%尿排泄。总增味剂的22%以替加环素原模式经尿液排泄。无论如何,替加环素排泄的首要道路为替加环素原模式及其废弃后代的大怒分泌。深紫色苷使尖刻和替加环素原模式的性格排泄为主要道路。

【 泰阁指示】

替加环素依从的18岁关心病人在随球位置下由假定的细菌的敏感菌株所致传染的博士:

腹腔内腹腔传染1例:弗劳地柠檬酸细菌、管路肠细菌、传导之官埃希菌、科克斯、肺炎克雷白杆菌肺炎、

粪肠二联等孢子球虫(限于万古霉素敏感株)2株、

3金黄色深紫色二联等孢子球虫(甲基的烧焦敏感株和耐甲氧烧焦金黄色深紫色二联等孢子球虫)、

4链二联等孢子球虫Streptococcus(包含链二联等孢子球虫心绞痛)、中心链二联等孢子球虫与Streptococcus一群

5细菌软弱剂、多形拟细菌、单形拟细菌、普通拟细菌、产气荚膜梭菌和微链二联等孢子球虫。

为了侍者、评议病菌并清楚的其对替加环素的敏理性,细菌学反省应替补队员使好看的标本。在这些试验比分还缺勤发布在前方,可采取替加环素作为感受单药博士。

为了加法抗药的细菌的涌现并禁猎地替加环素及等等抗菌药物的有效性,替加环素被期望仅用于博士评价或高地疑问细菌所致的传染。一次已知的药敏试验比分,抗菌药物博士应选择或调准。在缺勤这种人的位置下,感受博士药物可比照局部的流行病学选择。

【 托克用法剂量

替加环素的保举初始增味剂为100mg,50mg禁猎地增味剂,每12小时动脉滴注1次;每回注入物时期约30~60分钟。。替加环素博士复杂皮肤和皮肤构图传染或许复杂腹内传染的保举疗程均为5~14天,详细的时期应比照病人病情的爱挑剔的使同等而定。、病人的传染部位及临床表现。轻温和的肝机能部分的病人(ChildPugh) A和ChildPugh B级)、肾损耗或血液透析病人摈除调准增味剂。;爱挑剔的肝机能部分的病人(ChildPugh) 保举的C级初始增味剂仍为100mg。,握住颐养增味剂较低级的25mg,每12小时一次。

【 托格坏反应性

最普通的的坏反应性是晕船。、呕吐,通常产生在博士1-2天。。变得越来越大与替加环素和对照药物互相牵连的晕船及呕吐的爱挑剔的使同等为轻至温和的。替加环素博士组病人晕船的产生率为26%(淡味麦芽啤酒占17%,温和的至8%,重度占1%),呕吐产生率为18%(淡味麦芽啤酒11%)。,温和的至6%,重度占1%)。

不同族皮肤软布局传染病人,替加环素博士组和万古霉素/噻肟单酰胺菌素博士组晕船的产生率别离为35%和9%,呕吐产生率别离为20%和4%。。腹腔内腹腔传染(CIAI),替加环素博士组和亚胺培南/西司他丁博士组晕船的产生率别离为25%和21%,呕吐产生率别离为20%和15%。。社区获得性状细菌性肺炎,替加环素博士组和左氧氟沙星:广谱抗菌药博士组晕船的产生率别离为24%和8%,呕吐产生率别离为16%和6%。。

替加环素博士组与暂缓执行的博士互相牵连的最普通的原由于晕船(1%)和呕吐(1%)。与封闭互相牵连的最普通的的坏事情是晕船I。<1%)。

【 泰阁忌讳】禁用于已知对替加环素少量的身分厌恶的病人。

【 泰阁有关注意事项】

肠穿孔:当思索单用替加环素博士临床平淡无奇的可见的肠穿孔继发的不同族腹腔内传染(cIAI)时,要深思熟虑。CIAI的临床论述(1642例),6名领受替加环素博士的病人和2名领受亚胺培南/西司他丁博士的病人涌现肠穿孔,脓毒病/脓毒病性休克。6名领受替加环素的病人APACHEII评分(中位数=13)较2名领受亚胺培南/西司他丁的病人(APACHEII评分为4和6)高。两种博士方式的基准的APACHEII评分不同有统计意思,包围总额较少的。,比分与博士中间的相干还缺勤开腰槽证明。。

盘霉素药物效应:替加环素在构图上与盘霉素类抗生的切近,可能性有近亲关系的坏反应性。。这些坏反应性包含:感光的理性、假性脑肿瘤、胰腺炎与蛋白状黏液质分解的使人沮丧的(后者原因推)、氮质血症、酸液过多症与高磷酸盐血。盘霉素恒等的,替加环素运用中报道有胰腺炎的产生。

快步走传染:与等等抗生的近亲关系,替加环素的运用可原因不敏感胚芽的过分的加法,包含真菌。TH持续的时间应紧密显示屏病人病情的交换。。假设产生双重传染,应采取使好看的办法。

抗药的菌的论述进展:未评价或高地疑问细菌传染的包围,处方替加环素不只不克使病人获益,它还加法了抗药性细菌的风险。。

【 膝下药物博士

18岁以下病人的疗效和保护尚浊度。。依据,不保举18岁以下的病人运用。。

【 泰国老境病人

在III期临床试验共2514名领受替加环素博士的病人中,65岁及关心,共664人,75岁及关心,共288人。这些老境病人总体保护或EF无不测不同。,但不克不及去除少量的老境病人更轻易传染甲型肝炎。。

【 孕妇和哺乳期女人风度

还缺勤有在妊娠女人风度中中止关心替加环素的、十足的、把持良好的论述。替加环素只在对胎儿的潜在好处超越潜在风险时才可思索在妊娠持续的时间运用。

哺乳期女人风度:尚浊度替加环素如果经人乳分泌。由于很多药物是由人的乳汁分泌的,因而替加环素勤勉于乳母时应小心的。

【 泰亭药物互相影响

替加环素能使异羟洋地黄毒苷的Cmax淡味麦芽啤酒浓缩变稠13%,但对异羟洋地黄毒苷的AUC或痛打率无势力。。以及,异羟洋地黄毒苷不势力替加环素的药代动力学特点。依据,替加环素与异羟洋地黄毒苷合用时两者都均摈除调准增味剂。

康健学科同时勤勉替加环素(首剂100mg,话说回来每12小时50mg)和华成文法(单增味剂25mg)可原因R-华成文法和S-华成文法的痛打率别离加法40%和23%,CMAX别离增进了38%和43%。,AUC别离增进了68%和29%。。替加环素未明显转变华成文法对INR的势力。以及,华成文法未对替加环素的药代动力学特点形成势力。已经,替加环素与华成文法合用药被期望显示屏前凝血酶时期或等等使好看的抗凝试验。

人肝矮小体型外部位置试验比分,替加环素不使人沮丧的随球6种细胞色料P450(CYP)亚型所介导的废弃快速地流动:1A2、2C8、2C9、2C19、2D6和3A4。依据注视替加环素不克转变需经前述的废弃酶废弃的药物的废弃快速地流动。以及,由于替加环素的废弃别客气海外,注视那个使人沮丧的或引路这些CYP450亚型有效的的药物不克势力替加环素的痛打率。

同时运用抗生的和口服避孕药可原因阿德。

【 吸毒过量

替加环素过量尚无特别博士办法。单增味剂动脉授予康健自愿的替加环素300mg(60min关心)可原因晕船和呕吐的产生率加法。在偷偷地寻找中中止的单增味剂动脉给药毒性论述比分显示,雄性偷偷地寻找的半品脱致死量(LD50)为124mg/kg。,女人偷偷地寻找的LD50为98mg/kg。。两组卑鄙小人LD50为106mg/kg。血液透析不克不及明显痛打替加环素。

【 美国FDA妊娠分类学

D类:有确实的显示显示,药物对人类胎儿有害的,但尽管如此,孕妇运用药物挽回性命是相对无益的。,或博士等等保护不健康残废者的爱挑剔的不健康。

【 Takge药物博士笔记

应预示病人,包含替加环素在内的抗菌药物被期望仅用于博士细菌传染。不克不及用于博士病毒传染(如着凉)。当采取替加环素博士细菌传染时,应预示病人,固然通常在总课程的过早感触上进,而是这种药物被期望持续运用。。空投或在法律上不能实施的博士可原因:(1)加法即时博士的有效性;(2)加法细菌涌现抗药的的可能性性,使得未来不克不及勤勉替加环素或等等抗菌药物博士。

拉稀是抗生的惹起的普通的问题。,抗生的运用后通常中止。间或抗生的博士开端后,甚至在经受住把配分剂量抗生的后2个月或一些月。,病人会有水便和血便(有或缺勤胃)。。假设产生,被期望尽快告发病人的假造。。

【 泰阁标准】50mg

【 泰阁收藏】

预备前,替加环素被期望收藏于20-25°C,容许变歪为15~30℃。。替加环素复溶后可在室温下收藏达24小时(若复溶后在室温下以注入物瓶或动脉注入物袋收藏瓶,它可以达到…长度6小时。。相当的地替加环素复溶后应毫不迟疑与食盐注射器液(USP)或5%深紫色糖注射器液(USP)混合后在2-8°C冷藏使习惯于可收藏48小时。替加环素复溶后应毫不迟疑用动脉注入物转变并变稀薄,以供动脉输注。

【 有效期

24个月。

【 塔格鼓励号码

国药准字H2013048

【 跆拳道捏造聚会

Pfizer Pharmaceuticals LLC-Parenterals

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